卡马西平(car bamazepine)抗癫痫的常用药物
(一)概述
卡马西平又称酰胺咪嗪。本品合成于19 5 2 年,通过增强钠离子通道的非活动性,减轻动作电位重复放电的频率发挥抗癫痫作用。自20世纪60年代欧洲在临床应用以来,已逐渐成为最主要的一线抗癫痫药物。
(二)临床药理
本品口服后4 ~8小时血药浓度达峰值,服用3 ~4 天以后可达稳态血药浓度,生物利用度和蛋白结合率均为75%~ 85% 。脑组织与血浆的药物浓度比值为1 .1 -1 . 5 ,有效血药治疗浓度4 ~8μg /ml,t 1 / 2为18~30小时。
(三)应用方法
开始一次0.1g(1片),一日2次;第二日后每隔一日增加0.1-0.2g(2-4片),直到疼痛缓解,维持量每日0.4-0.8g(4-8片),分次服用;最高量每日不超过1.2g(12片)。每个人的病情有所不同,用量也会有所差异,需在医生的指导下服药。
(四)适应证
部分性癫痫发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作
全身性癫痫发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。
三叉神经痛和舌咽神经痛发作:亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
(五)用药禁忌
已知对卡马西平相关结构药物(如:三环类抗抑郁药)过敏者。有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能部全等病史者。
(六)注意事项
1、当与锂盐同时应用时,不管两药的血浆浓度如何,均可导致精神错乱、嗜睡、乏力、粗震颤、反射增高与小脑体征,作用机制不清,用药时注意。
2、服用本品病人应避免大量饮水,本品可招致水中毒反应。
3、服用本品时忌饮酒或其他过量药物。
4、对患有全身失神或强直-阵挛发作儿童当应用本品发作增加时须考虑到本品的潜在激发因素。非癫痫性的肌阵挛亦可能由本品激发。本品血清浓度14μg/ml时可发生肌阵挛,见于晨间,为两上肢发作,意识无损。
5、对未能控制发作的病人,晨间用药前需作血浆浓度测定,以调整剂量。服药3-4周后需作药物浓度监测,以避免“自我诱导”引起的浓度下降而须增加剂量。有不良反应时应及时测定血浆浓度。
6、本品在卟啉症心脏传导障碍,已知高度过敏性与皮肤光敏感者禁忌应用。